THÀNH PHẦN:

Mỗi lần bơm xịt phóng thích:
Salbutamol Sulphat BP tương đương Salbutamol BP......100 mcg được phân tán trong chất đẩy HFA-134g...vđ
Tá dược: Chất đẩy HFA-134a

DẠNG BÀO CHẾ: Thuốc hít khí dung

Tính chất:

Salbutamol là chất kích thích β-adrenergic có tác dụng chọn lọc trên thụ thể β­­2 trong cơ trơn phế quản. Ở liều điều trị thuốc có tác dụng ít hoặc không có tác dụng đối với các thụ thể β­­1 ở tim.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:

Các nghiên cứu in vitro và nghiên cứu dược lực in vivo đã chứng minh salbutamol có tác dụng ưu tiên lên các thụ thể Bêta2-adrenergic so với proterenol. Trong khi các thụ thể Bêta2-adrenergic được công nhận là những thụ thể chủ yếu trong cơ trơn phế quản, các số liệu cho biết có 1 nhóm các thụ thể bêta2-adrenergic trong tim người tập trung với tỉ lệ khoảng 10% và 50% thụ thể Bêta-adrenergic ở tim. Chức năng chính xác của những thụ thể này chưa xác định.

Sự hoạt hóa các thụ thể bêta2-adrenergic trên cơ trơn khí quản dẫn đến hoạt hóa adenyl cyclase và làm tăng nồng độ trong tế bào của 3',5'-adenosine monophosphate vòng (AMP vòng). Sự tăng AMP vòng làm hoạt hóa protein kinase A, gây ức chế phosphoryl hóa myosin và làm giảm nồng độ ion canxi trong tế bào, làm giãn cơ trơn. Salbutamol làm giãn cơ trơn của tất cả đường dẫn khí, từ khí quả cho đến tận cùng các tiểu phế quản. Salbutamol tác động như một chất đối kháng chứng năng làm giãn đường dẫn khí bất kể phần chất nguyên sinh liên quan, do đó giúp bảo vệ chống lại tất cả các chất kích thích co thắt phế quản. Nồng độ AMP vòng tăng cũng liên quan đế sự ức chế giải phóng các tác nhận trung gian từ các dưỡng bào trong đường dẫn khí.

Trong hầu hết các thử nghiệm đối chứng lâm sàng, salbutamol ở liều có thể so sánh đã được chứng minh có hiệu quả hơn trên đường hồ hấp, ở cách làm giãn cơ trơn phế quản, so với isoproterenol, trong khi tác dụng với tim mạch ít hơn. Các nghiên cứu đối chứng và kinh nghiệm lâm sàng khác đã chứng minh salbutamol dùng đường hít, cũng giống như các thuốc chủ vận beta-adrenergic khác, có thể có tác dụng tim mạch đáng kể ở 1 số bệnh nhân, khi đo nhịp mạch, huyết áp, triệu chứng và/hoặc các thay đổi điện tâm đồ.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Salbutamol dùng qua đường tiêm tĩnh mạch có thời gian bán hủy từ 4-6 giờ và được thải trừ 1 phần qua thận và một phần qua sự chuyển hóa thành chất không có tác dụng 4'-O-sulphate (phenolic sulphat), chất này cũng được đà thải chủ yếu theo nước tiểu. Một phần nhỏ thuốc được bài tiết qua phân. Sau khi dùng salbutamol qua đường hít có khoảng 10-20% liều dùng tới đường khí quản dưới, phần còn lại được giữ trong hệ thống phân phối hoặc lắng đọng nơi hầu miệng và được nuốt. 

Phần lắng đọng trong đường thông khí được hấp thu vào các mô phổi và tuần hoàn nhưng không được chuyển hóa bởi phổi. Trên đường đến tuần hoàn hệ thống, thuốc có thể được chuyển hóa ở gan và được thải trừ chủ yếu theo nước tiểu ở dạng thuốc không chuyển hóa và dạng phenolic sulphate.

Phần thuốc được nuốt  được hấp thụ  ở đường tiêu hóa và được chuyển hóa thành phenolic sulphate. Cả 2 dạng chưa chuyển hóa và dạng liên kết được đào thải chủ yếu theo nước tiểu. Hầu hết các liều salbutamol dùng qua đường tiêm tĩnh mạch, đường uống hoặc đường hít được thải trừ trong vòng 72 giờ. Salbutamol liên kết với protein huyết tương với tỉ lệ 10%.

Các nồng độ salbutamol trong cơ thể thấp sau khi hít các liều khuyên dùng. Một nghiên cứu được tiến hành ở 12 đối tượng nam nữ khỏe mạnh dùng 1 liều cao hơn (1080 mcg salbutamol) đã chứng minh các nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương xấp xỉ bằng 3ng.ml sau khi sử dụng Salbutamol được phân phối với chất đẩy HFA-134a. Thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa (tmax) bị trì hoãn sau khi dùng salbutamol HFA (tmax=0,42 giờ) so với ống hít salbutamol dùng chất đẩy CFC (tmax = 0,17 giờ). Thời gian bán thải biểu kiến ở giai đoạn cuối của salbutamol xấp xỉ bằng 4,6 giờ. Chưa có các nghiên cứu thêm về dược động học của salbutamol HFA được tiến hành ở trẻn sơ sinh, trẻ em và người cao tuổi.

CHỈ ĐỊNH:

Điều trị và phòng ngừa co thắt phế quản trong bệnh hen phế quản, viêm phế quản mạn tính và tràn khí phổi.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Salbutamol hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

TÁC DỤNG PHỤ:

Hiếm xảy ra: run cơ nhẹ, nhức đầu. Triệu chứng này thường mất khi tiếp tục điều trị.
Giống như những liệu pháp khí dung trị hen suyễn khác, có thể có khả năng xảy ra những cơn co thắt phế quản nghịch lý. Nếu xảy ra hiện tượng này thì phải ngưng ngay việc điều trị và lựa chọn cách điều trị khác thay thế.

LIỀU DÙNG - CÁCH DÙNG:

Người lớn:
 - Trị cơn co thắt phế quản cấp: hít 1-2 liều x 1 lần duy nhất.
 - Điều trị duy trì hoặc ngừa hen phế quản: 2 lần bơm x 3-4 lần mỗi ngày.
 - Phòng ngừa co thắt phế quản do gắng sức: hít 2 liều, 15 phút trước khi có gắng sức.
Trẻ em: Dùng nửa liều người lớn.

ĐƯỜNG DÙNG: bơm hít qua đường miệng
 - Trước khi dùng ống hít lần đầu hoặc nếu không dùng nó trong vòng một tuần hay lâu hơn, hãy thử nguồn phun bằng cách bơm 1 luồng hơi xịt vào trong không khí.
 - Tháo nắp đậy phần miệng ống ngậm, kiểm tra lại xem phần để miệng ngậm có sạch không. Lắc mạnh ống hít.
 - Cầm ống hít giữa ngón trỏ và ngón cái. Thở ra nhẹ nhàng bằng miệng và đặt ngay phần ngậm vào miệng giữa hai hàm răng (không chỉ cắn).
 - Dùng môi giữ chặt phần ngậm. Ngửa nhẹ đầu về phía sau. Bắt đầu hít vào chậm rãi bằng miệng, cùng lúc nhấn ống hít để giải phóng 1 liều dùng trong khi vẫn tiếp tục hít vào nhanh và sâu.
 - Lấy bình phun ra khỏi miệng. Nín thở ít nhất 1 giây hay càng lâu càng tốt. Thở ra chậm rãi. Nếu cần thêm 1 liều khác, chờ ít nhất 1 phút và lặp lại từ bước 1 đến bước 4. Sau khi sử dụng xong, đậy nắp phần ngậm lại.

KHUYẾN CÁO - THẬN TRỌNG:

 - Thận trọng khi sử dụng Asthalin cho những bệnh nhân bị nhiễm độc tuyến giáp.
 - Không nên kê toa Asthalin cùng lúc với thuốc chẹn β không chọn lọc như propranolol.
 - Liệu pháp có chất chủ vận β­­2 có thể gây giảm kali huyết nghiêm trọng. Do đó cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân bị hen suyễn nặng ở giai đoạn cấp, vì tác dụng này có thể tăng thêm khi phối hợp điều trị chung với các thuốc dẫn xuất của xanthin, steroid, thuốc lợi tiểu và khi có sự giảm lượng oxy hít vào. Nên kiểm tra theo dõi sát nồng độ kali huyết thanh trong những trường hợp trên.
 - Phụ nữ có thai: chỉ sử dụng nếu lợi ích đem lại cho người mẹ hơn hẳn những nguy cơ có thể xảy ra cho bào thai.
 - Phụ nữ nuôi con bú: vì Salbutamol có thể bài tiết qua sữa mẹ, do đó nên cân nhắc khi sử dụng cho các bà mẹ đang nuôi con bú.

LƯU Ý:

Ống bơm hít bằng kim loại của thuốc trị hen suyễn Asthalin được nén dưới áp suất do đó không nên đập vỡ, làm thủng hoặc đem đốt khi ống bơm hít không còn thuốc.

QUI CÁCH ĐÓNG GÓI:

Hộp 1 ống hít x 200 liều.

BẢO QUẢN:

Ở nhiệt độ phòng khoảng 25oC đến 30oC, nơi mát, không được để ở nhiệt độ đông lạnh.
Thuốc phải để ngoài tầm với của trẻ em.
Tránh để thuốc trực tiếp với ánh sáng mặt trời hoặc nơi nóng.

HẠN DÙNG:

36 tháng kể từ ngày sản xuất.